富馬酸替諾福韋艾拉酚胺片|379270-37-8
發布時間：2017-02-21 10:03:12 點擊量：
一、基本信息
英文名稱：Tenofovir Alafenamide Fumarate
實驗代碼：GS 7340
化學名：N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester
9-[(R)-2-[(S)-1-(異丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富馬酸鹽
結構式：
分子式：C21H29N6O5P(游離堿)
分子量：476.472（游離堿）
CAS：379270-37-8（游離堿）；1392275-56-7（富馬酸鹽）
適應癥：乙肝病毒感染（HBV）
劑型劑量：口服片；25mg
二、藥品信息
富馬酸替諾福韋艾拉酚胺（TAF）是吉利德開發的口服核苷轉錄酶抑制劑，是富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF）的另一種前藥，開發用于乙肝病毒感染（HBV）和獲得性免疫綜合征（HIV）。
TAF所需劑量很小（25mg），只是TDF（300mg）的1/12~1/30，而細胞內濃度高4倍，血漿內濃度低90%。血漿內濃度低，意味著副反應小。臨床試驗也證實了療效不低于TDF，而對腎臟和骨的毒性卻更小。
三、國內外研發現狀
富馬酸替諾福韋艾拉酰胺片已經在美國、歐洲及日本獲得上市批準，商標名為VEMLIDY，口服片劑，規格為25mg，每日一次用于治療乙肝病毒感染等相關疾病的治療。
吉利德已在我國提交新藥進口臨床申請，制證完畢已發批件。
四、知識產權情況
本品的化合物專利于2001年7月申請，已在我國獲得授權。即將過保護期。
五、產品優勢及前景分析
TAF用量小，臨床試驗顯示低劑量的TAF與高劑量TDF效果相當，且副反應優于TDF，是個很好的品種，開發前景可期。