【熱門(mén)推薦】恩雜魯胺膠囊項(xiàng)目轉(zhuǎn)讓|915087-33-1
發(fā)布時(shí)間：2018-05-29 11:00:08 點(diǎn)擊量：
一 基本信息
英文品名：Enzalutamide
別名：MDV3100
商標(biāo)名：XTANDI
化學(xué)表述：4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
4-［3- (4-氰基- 3-三氟甲基苯基) – 5，5-二甲基- 4-氧代- 2-硫代咪唑烷- 1-基］- 2-氟- N-甲基苯甲酰胺
CA登記號(hào)：915087-33-1
分子式：C21H16F4N4O2S
分子量：464.44
結(jié)構(gòu)式：
熔點(diǎn)：201℃
劑型：膠囊
給藥途徑：口服
規(guī)格：40mg
品種類(lèi)別：雄激素受體抑制劑，治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）。
注冊(cè)分類(lèi)：經(jīng)調(diào)研恩雜魯胺已在美國(guó)、日本、歐洲、加拿大、澳大利亞等國(guó)上市，但未在我國(guó)上市，根據(jù)新的注冊(cè)分類(lèi)改革要求，“恩雜魯胺原料及膠囊”項(xiàng)目為仿制境外已上市但境內(nèi)未上市原研藥品的藥品，需要按照化學(xué)3類(lèi)進(jìn)行申報(bào)，可等原研廠(chǎng)家上市后按照新4類(lèi)進(jìn)行申報(bào)。
二 研發(fā)及上市情況
FDA于2012年8月31日，批準(zhǔn)恩雜魯胺軟膠囊用于治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC），2013年5月29日，恩雜魯胺膠囊在加拿大獲得上市批準(zhǔn)。2013年6月13日，恩雜魯胺膠囊在歐洲獲得上市批準(zhǔn)。2014年1月7日，恩雜魯胺軟膠囊在澳大利亞獲得上市批準(zhǔn)。2014年3月24日，在日本獲得上市批準(zhǔn)。已在我國(guó)獲得新藥臨床試驗(yàn)批件，并開(kāi)展臨床III期試驗(yàn)。
三 專(zhuān)利情況
恩雜魯胺在中國(guó)的化合物專(zhuān)利于2006年3月29日由加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)申請(qǐng)，已獲授權(quán)，將于2026年到期。
小結(jié)
相較于第一代雄激素受體抑制劑比卡魯胺，恩雜魯胺靶向活性更高、副作用更小、安全性更高，有望成為更佳的第二代雄激素受體抑制劑。它的使用有效地改善了患者的生活質(zhì)量并延長(zhǎng)了患者的總生存期，給廣大 CPＲC 患者帶來(lái)了福音。